Raws Powder Cialis (Tadalafil) Cải thiện chức năng cương dương CAS: 171596-29-5}

#### 1. Tổng quan và nền

Cialis (Tên chung: Tadalafil) là chất ức chế phosphodiesterase 5 (PDE5) chọn lọc được phát triển bởi Eli Lilly và Công ty Hoa Kỳ. Nó được phê duyệt lần đầu tiên vào năm 2003 để điều trị rối loạn cương dương nam (ED). Tác dụng lâu dài của nó (thời gian bán hủy khoảng 17,5 giờ) và thiếu sự phụ thuộc vào chế độ ăn uống khiến nó trở thành một loại thuốc cách mạng trong lĩnh vực điều trị ED. Ngoài ra, tadalafil cũng được phê duyệt để điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH) và tăng huyết áp động mạch phổi (PAH).

** Số CAS **: 171596-29-5

** Công thức phân tử **: C₂₂H₁₉n₃O₄

** Trọng lượng phân tử **: 389,41 g/mol

** Tên hóa học **: (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxolan-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a -hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- Dione

#### 2. Tính chất hóa học và đặc điểm cấu trúc

1. ** Thuộc tính vật lý và hóa học **

- ** Ngoại hình **: Bột tinh thể trắng đến trắng.

- ** Độ hòa tan **: Gần như không hòa tan trong nước (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.

- ** Tính ổn định **: ổn định trong điều kiện khô và tối, nhạy cảm với nhiệt và cần được lưu trữ khỏi ánh sáng (được làm lạnh ở mức 2-8 được khuyến nghị).

- ** Trung tâm chirus **: Chứa hai trung tâm chirus (6R, 12AR) và cấu trúc lập thể ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả.

2. ** Ưu điểm cấu trúc **

- ** Nhóm Benzodioxolane **: Tăng cường sự ức chế chọn lọc của PDE5 và làm giảm các tác dụng phụ của PDE6 (liên quan đến võng mạc).

-** Vòng methylpiperazine **: Kéo dài thời gian bán hủy của thuốc và hỗ trợ liều mỗi ngày một lần.

#### 3. Quy trình sản xuất và tuyến kỹ thuật

1. ** Tuyến tổng hợp chính thống **

- ** Tuyến 1 (Phương pháp cổ điển) **: Sử dụng d-tryptophan làm vật liệu ban đầu, nó được tổng hợp qua 12 bước phản ứng như chu kỳ, ngưng tụ và độ phân giải chirus.

- ** Các chất trung gian chính **: Các dẫn xuất methylpiperazine, xây dựng vòng indole chirus.

- ** Thử thách **: Kiểm soát chirality phức tạp và tổng năng suất thấp (khoảng 15%).

- ** Tuyến 2 (Phương pháp cải tiến) **: Sử dụng công nghệ xúc tác không đối xứng, rút ​​ngắn các bước xuống 8 bước và tăng năng suất lên 25%-30%.

- ** Đổi mới **: Sử dụng chất xúc tác palladi để đạt được tổng hợp lập thể và giảm các bước tách.

2. ** Hướng tối ưu hóa quá trình **

- ** Hóa học xanh **: Giảm sử dụng thuốc thử độc hại (như thionyl clorua) và sử dụng xúc tác enzyme sinh học.

- ** Phản ứng dòng chảy liên tục **: Cải thiện hiệu quả phản ứng và giảm sự khác biệt hàng loạt.

#### 4. Tiêu chuẩn kiểm soát và kiểm soát chất lượng

1. ** Tiêu chuẩn dược phẩm **

- ** USP/EP/CHP **: Độ tinh khiết lớn hơn hoặc bằng 99. 0%, tổng số tạp chất nhỏ hơn hoặc bằng 0. 5%, tạp chất đơn không xác định nhỏ hơn hoặc bằng 0.

- ** Các mục kiểm tra chính **:

- ** HPLC **: Phân tích nội dung thành phần chính và phổ tạp chất.

- ** Chirus HPLC **: Đảm bảo độ tinh khiết enantiomeric (cấu hình r, r lớn hơn hoặc bằng 99,5%).

- ** dung môi còn lại **: đáp ứng các tiêu chuẩn ICH Q3C (chẳng hạn như metanol nhỏ hơn hoặc bằng 3000 ppm).

2. ** Nghiên cứu ổn định **

- ** Thử nghiệm tăng tốc **: 6 tháng ở 4 0 độ /75% rh, sản phẩm xuống cấp không vượt quá 0,2%.

- ** Khả năng photost **: Sau khi tiếp xúc với 4500 Lux Light, sự thay đổi màu sắc phải đáp ứng tiêu chuẩn.

#### 5. Hiệu ứng dược lý và ứng dụng lâm sàng

1. ** Cơ chế hành động **

- ** Ức chế PDE5 **: Khối sự thoái hóa của CGMP, tăng cường giãn mạch qua trung gian và thúc đẩy tắc nghẽn Corpus cavernosum.

-** Hành động dài **: Thời gian bán hủy là 17,5 giờ, hiệu quả có thể kéo dài trong 36 giờ và nó hỗ trợ liều theo yêu cầu hoặc liều thấp hàng ngày (2. 5-5 mg).

2. ** Chỉ định và dạng liều **

- ** Điều trị ed **: 10/20 mg máy tính bảng, mất 30 phút trước khi hoạt động tình dục.

- ** Liệu pháp kết hợp BPH **: Kết hợp với các thuốc chẹn -RecePtor (như Tamsulosin) để làm giảm các triệu chứng đường tiết niệu dưới.

- ** Chỉ định PAH **: 40 mg mỗi ngày một lần, cải thiện khả năng tập thể dục (FDA được phê duyệt năm 2009).

3. ** So sánh lợi thế (so với Sildenafil) **

- ** Không có tác dụng của chế độ ăn uống **: Không bị ảnh hưởng bởi chế độ ăn nhiều chất béo.

- ** Tác dụng phụ thấp hơn **: Tỷ lệ đau đầu và flash nóng thấp hơn 30% so với sildenafil.

- ** Hiệu quả bền vững **: Thích hợp cho sự thân mật tự phát, giảm áp lực thời gian.

#### 6. Phát triển thị trường và công nghiệp

1. ** Quy mô thị trường **

- ** Thị trường thuốc ed toàn cầu **: Định giá vào năm 2023 là khoảng 5 tỷ đô la Mỹ và Tadalafil chiếm hơn 40%.

- ** Cạnh tranh thuốc chung **: Sau khi Eli Lilly bằng sáng chế hết hạn (Châu Âu và Hoa Kỳ năm 2017, Trung Quốc năm 2019), Sun Pharma của Ấn Độ, Dược phẩm Hausen của Trung Quốc, v.v. đã chiếm giữ thị trường.

2. ** Chuỗi cung ứng API **

- ** Các nhà sản xuất chính **: Aurobindo của Ấn Độ, Tiến sĩ Reddy, Dược phẩm Tianyu của Trung Quốc và Dược phẩm Huahai.

- ** Kiểm soát chi phí **: Các nhà sản xuất Trung Quốc có lợi thế tự sản xuất trung gian và chi phí của họ thấp hơn 15% -20% so với ở Ấn Độ.

#### 7. Các quy định và yêu cầu môi trường

1. ** Tuân thủ GMP **

-** Kiểm tra tại chỗ FDA/EMA **: Tập trung vào kiểm soát nhiễm chéo (đặc biệt là hợp tác sản xuất với các sản phẩm hormone).

- ** Tính toàn vẹn dữ liệu **: Các bản ghi điện tử được yêu cầu tuân thủ tiêu chuẩn 21 CFR Phần 11.

2. ** Những thách thức về môi trường **

- ** Xử lý nước thải **: Các chất hữu cơ dị vòng có chứa nitơ cần bị suy giảm bằng quá trình oxy hóa tiên tiến (AOPS).

- ** Phục hồi dung môi **: Tỷ lệ phục hồi của dichloromethane phải đạt hơn 95%, tuân thủ các quy định về tầm với.

#### 8. Xu hướng và hướng R & D trong tương lai

1. ** Phát triển mẫu liều mới **

- ** Phim hòa tan miệng **: Cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân và đã tham gia các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III.

- ** Bản vá Transdermal **: Tránh hiệu ứng đầu tiên và kéo dài thời gian phát hành.

2. ** Khám phá các chỉ dẫn mới **

- ** Hiện tượng của Raynaud **: Trong các thử nghiệm giai đoạn II để cải thiện lưu thông ngoại vi.

- ** Phù phổi cao độ **: Ứng dụng tiềm năng dựa trên hiệu ứng giãn mạch động mạch phổi của nó.

3. ** Đột phá tổng hợp màu xanh lá cây **

- ** Sinh tổng hợp **: Sử dụng men được thiết kế để thể hiện các enzyme chính để đạt được xúc tác toàn tế bào.

#### Phần kết luận

Các rào cản kỹ thuật và nhu cầu thị trường của API Tadalafil cùng thúc đẩy việc nâng cấp chuỗi công nghiệp của nó. Với việc tối ưu hóa các quy trình, việc mở rộng các chỉ định mới và cải thiện các yêu cầu bảo vệ môi trường, lĩnh vực này sẽ tiếp tục thu hút R & D và đầu tư vốn, cung cấp các lựa chọn điều trị an toàn và hiệu quả hơn cho bệnh nhân trên khắp thế giới.

Phương thức thanh toán được hỗ trợ

 

 

Chúng tôi hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán

 

Liên hệ với chúng tôi

 

 

Bạn có thể liên hệ với chúng tôi qua WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, v.v.

Liên hệ với chúng tôi ngay bây giờ qua email

Chú phổ biến: Raws Powder Cialis (Tadalafil) Cải thiện chức năng cương dương CAS: 171596-29-5, Trung Quốc Raws Powder Cialis (Tadalafil) Cải thiện chức năng cương dương CAS: 171596-29-5 Các nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy