Giới thiệu
Mô tả sản phẩm
#### ** 1. Tổng quan**
Sildenafil citrate là chất ức chế phosphodiesterase đầu tiên -5 (PDE -5) được phát triển bởi pfizer. Nó đã được FDA chấp thuận vào năm 1998 để điều trị rối loạn cương dương nam (ED). API của nó là một loại bột tinh thể màu trắng đến trắng với độ chọn lọc cao và hiệu ứng lâu dài, trở thành một cột mốc trong lĩnh vực điều trị ED. Ngoài ra, các dẫn xuất của nó (như Revatio®) cũng được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH).
#### ** 2. Tính chất hóa học và số CAS **
1. ** Cấu trúc hóa học **
- Công thức phân tử: C₂₂H₃₀N₆O₄S · C₆HHO₇
- Trọng lượng phân tử: 666,7 g/mol
- Các tính năng cấu trúc: Chứa lõi pyrazolopyrimidinone và nhóm sulfonyl, và dạng citrate giúp tăng cường khả năng hòa tan trong nước.
2. ** Số CAS **
- cơ sở sildenafil: 171599-83-0
- sildenafil citrate: 139755-83-4
3. ** Thuộc tính vật lý và hóa học **
- Độ hòa tan: Hơi hòa tan trong nước (3,5 mg/ml, 25 độ), dễ dàng hòa tan trong DMSO và metanol.
- Điểm nóng chảy: 188-190 độ (nhiệt độ phân hủy).
- Tính ổn định: Được lưu trữ trong bóng tối, pH nhạy cảm (tối ưu pH 3-5).
#### ** 3. Phân loại và phân tích lợi thế **
Theo mẫu đơn và mẫu chuẩn bị, API Sildenafil có thể được chia thành các loại sau:
#### ** 1. Phân loại theo chỉ dẫn **
- ** API để điều trị ED **
- ** Ưu điểm **: Ức chế chọn lọc PDE -5, Tăng cường sự giãn mạch qua trung gian NO, khả dụng sinh học đường uống khoảng 40%.
- ** Liều lượng **: Công thức điển hình là 25-100 MG Tablet, có hiệu lực trong 30-60 phút.
- ** API cho điều trị PAH (Revatio®) **
- ** Ưu điểm **: Giảm áp lực động mạch phổi và cải thiện khả năng tập thể dục của bệnh nhân bằng cách ức chế PDE mạch máu phổi -5.
- ** Liều lượng **: 20 mg viên, 3 lần một ngày; hoặc dạng liều tiêm.
#### ** 2. Phân loại theo quy trình xây dựng **
- ** API máy tính bảng thông thường **
- Yêu cầu về quy trình: Kiểm soát kích thước hạt (D90 50 μM) để cải thiện sự hòa tan.
- ** Máy tính bảng tan rã bằng miệng/API Liều lượng phát hành ngay lập tức **
- Ưu điểm: Không cần phải dùng với nước, phù hợp cho bệnh nhân mắc chứng khó nuốt.
- ** API công thức tinh thể nano **
- Điểm nổi bật về kỹ thuật: Cải thiện khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ phụ thuộc vào liều.
#### ** 3. Phân loại theo mức độ tinh khiết **
- ** Lớp Pharmacopoeia (USP/EP/CHJP) **
- Tiêu chuẩn: Độ tinh khiết lớn hơn hoặc bằng 99. 0%, tạp chất đơn <0. 1%.
- ** Lớp tổng hợp tùy chỉnh **
- Ứng dụng: Nghiên cứu khoa học hoặc phát triển công thức đặc biệt, các dấu hiệu khử trùng (như d 3- sildenafil) có thể được tùy chỉnh.
#### ** 4. Quá trình tổng hợp và khó khăn kỹ thuật **
1. ** Đường tổng hợp hóa học **
- ** Quá trình chính **: 2- pentanone được sử dụng làm vật liệu ban đầu và nó được tổng hợp thông qua 7 bước ngưng tụ, chu kỳ hóa, sulfonation, v.v.
- ** Các trung gian chính **: Bộ xương Pyrazolopyrimidinone (Bước 3), Giới thiệu nhóm sulfonamide (Bước 5).
2. ** Công nghệ thanh lọc **
- Tối ưu hóa kết tinh: Phương pháp kết tinh chống dung môi được sử dụng để kiểm soát dạng tinh thể (chủ yếu là đa hình I).
- Tinh chế sắc ký: Được sử dụng để loại bỏ các tạp chất Chirus (như R-Bình đẳng R).
3. ** Cải thiện hóa học xanh **
- Tổng hợp pha rắn: Giảm sử dụng dung môi hữu cơ và tăng năng suất lên hơn 75%.
- Xúc tác enzyme: Thay thế thuốc thử sulfonation độc hại cao và giảm tải môi trường.
#### ** 5. Kiểm soát chất lượng và Tiêu chuẩn dược phẩm **
1. ** Các mục kiểm tra chính **
- ** Xác định nội dung **: Phương thức HPLC (Tiêu chuẩn USP: 98. 0%-102. 0%).
- ** Phổ tạp chất **: bao gồm 8 tạp chất đã biết như các sản phẩm N-Demethylated và Epoxit.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Nghiên cứu ổn định **
- Thử nghiệm tăng tốc (4 0 độ /75% rh, 6 tháng): Tổng tăng trưởng tạp chất nhỏ hơn hoặc bằng 0,5%.
- Khả năng quang học: Phải tuân thủ các hướng dẫn ICH Q1B.
#### ** 6. Thị trường toàn cầu và môi trường quy định **
- ** Các nhà sản xuất chính **: Pfizer (Nghiên cứu gốc), Tiến sĩ Reddy của Ấn Độ, Tập đoàn Trung Quốc Guangyao, v.v.
- ** Yêu cầu theo quy định **: Phải tuân thủ CGMP, ICH Q7, Trung Quốc phải vượt qua kiểm tra tại chỗ NMPA.
- ** Tình huống bằng sáng chế **: Bằng sáng chế cốt lõi đã hết hạn và các loại thuốc chung toàn cầu chiếm hơn 70%.
- ** Xu hướng giá **: Giá API là khoảng $ 2000-2500/kg (dữ liệu 2023).
#### ** 7. Xu hướng phát triển trong tương lai **
1.
2. ** Mở rộng dấu hiệu **: Các nghiên cứu tiền lâm sàng về bệnh Alzheimer và phù phổi cao.
3. ** Đổi mới quá trình **: Hóa học dòng chảy liên tục cải thiện hiệu quả tổng hợp.
4. ** Biosimilars **: Thăm dò các con đường tổng hợp vi khuẩn kỹ thuật dựa trên công nghệ CRISPR.
#### ** 8. Thông số kỹ thuật lưu trữ và vận chuyển **
-** Điều kiện **: bằng ánh sáng, không khí, 20-25 độ (dài hạn); 2-8 độ (tốt hơn cho lưu trữ dài hạn).
-** Bao bì **: Túi giấy nhôm hai lớp chứa đầy nitơ, cộng với chất chống ẩm.
- ** Giao thông vận tải **: Chuỗi lạnh (2-8 độ) là bắt buộc, tránh rung nghiêm trọng.
#### **Phần kết luận**
Các rào cản kỹ thuật của API Sildenafil rất cao, nhưng triển vọng ứng dụng rộng lớn của nó thúc đẩy sự đổi mới liên tục của quá trình tổng hợp và công nghệ xây dựng. Với sự phát triển của y học chính xác, tiềm năng của nó trong điều trị cá nhân sẽ được phát hành thêm.
Phương thức thanh toán được hỗ trợ và liên hệ với chúng tôi
Phương thức thanh toán được hỗ trợ
Chúng tôi hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán
Liên hệ với chúng tôi
Bạn có thể liên hệ với chúng tôi qua WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, v.v.
Liên hệ với chúng tôi ngay bây giờ qua email
Chú phổ biến: Bột thô Viagra (sildenafil citrate) Điều trị rối loạn cương dương CAS: 171599-83-0, Trung Quốc Raws Powder Viagra (sildenafil citrate) Điều trị rối loạn cương dương CAS: 171599-83-0
