Bột Raws Tamoxifen Citrate (Nolvadex) Điều trị ung thư vú CAS: 54965-24-1

### Giới thiệu hệ thống của api Tamoxifen citrate

Tamoxifen citrate là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc không steroid (SERM) được sử dụng rộng rãi trong điều trị và phòng ngừa ung thư vú. Là một loại bột thô, tính chất hóa học của nó, tác dụng dược lý, ứng dụng lâm sàng và quy trình sản xuất đều có giá trị nghiên cứu độc đáo. Bài viết này sẽ giải thích một cách có hệ thống các đặc điểm của tamoxifen citrate từ nhiều chiều, bao gồm thông tin hóa học, cơ chế dược lý, ứng dụng thị trường, quy trình tổng hợp, ưu điểm và nhược điểm và hướng phát triển trong tương lai.

### 1. Thuộc tính hóa học và thông tin cơ bản

#### 1. ** Cấu trúc hóa học và đặt tên **

- ** Tên chung **: Tamoxifen Citrate

- ** Tên thương mại **: Nolvadex®, Soltamox®, v.v.

-** Tên hóa học **: (z) -2- [4- (1, 2- diphenyl -1- butenyl) phenoxy] -n, n-dimethylamine citrate

- ** Công thức phân tử **: C₃₂H₃₇no₈ (dạng citrate)

- ** Trọng lượng phân tử **: 563,65 g/mol

- ** Số CAS **: 54965-24-1

#### 2. ** Thuộc tính vật lý và hóa học **

- ** Ngoại hình **: Bột tinh thể trắng đến trắng

- ** Độ hòa tan **: hơi hòa tan trong nước (khoảng 0. 02 mg/ml), dễ dàng hòa tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol và chloroform

- ** Tính ổn định **: Nhạy cảm với ánh sáng, cần được lưu trữ khỏi ánh sáng; Ổn định trong điều kiện khô, suy thoái chậm ở pH trung tính

#### 3. ** Dạng tinh thể và đa hình **

Tamoxifen citrate có nhiều dạng tinh thể, các dạng tinh thể khác nhau có thể ảnh hưởng đến tốc độ hòa tan và khả dụng sinh học, và kiểm soát chất lượng được yêu cầu bởi nhiễu xạ tia X (XRD) và nhiệt lượng quét vi sai (DSC).

### 2. Cơ chế dược lý

#### 1. ** Điều chế thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) **

- ** Hiệu ứng chống estrogen **: Liên kết cạnh tranh với các thụ thể estrogen (ER) trong mô vú, ngăn chặn con đường truyền tín hiệu của estrogen để thúc đẩy sự tăng sinh tế bào ung thư.

- ** estrogen Agonism **: biểu hiện hoạt động estrogen một phần trong hệ thống xương và tim mạch, và có thể ngăn ngừa loãng xương và rối loạn lipid máu.

#### 2. ** Quy định chu kỳ tế bào **

- Chặn sự chuyển đổi từ pha G1 sang pha S bằng cách ức chế sự biểu hiện của cyclin D1 và gây ra apoptosis của các tế bào ung thư.

#### 3. ** Cơ chế kháng thuốc **

- Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến kháng thuốc do đột biến con đường truyền tín hiệu ER (như đột biến ESR1) hoặc kích hoạt con đường nhân tố tăng trưởng (như biểu hiện quá mức HER2).

### 3. Ứng dụng và chỉ định lâm sàng

#### 1. ** Điều trị ung thư vú **

-** Ung thư vú dương tính với thụ thể hormone (ER+/PR+)

- ** Liệu pháp bổ trợ **: Sử dụng sau phẫu thuật có thể làm giảm tỷ lệ tái phát bằng cách 30-50%.

#### 2. ** Phòng chống ung thư vú **

- ** Dân số có nguy cơ cao **: BRCA1/2 Người mang đột biến hoặc những người có tiền sử gia đình có thể giảm 50%tỷ lệ mắc.

#### 3. ** Chỉ định khác **

- ** Gynecomastia **: Ức chế tác dụng kích thích của estrogen trên mô vú.

- ** Vô sinh **: Thúc đẩy sự rụng trứng bằng cách điều chỉnh nồng độ estrogen (sử dụng ngoài các hướng dẫn).

### 4. Quy trình sản xuất API

#### 1. ** Tuyến đường tổng hợp **

- ** Trung gian chính **: Cơ sở tamoxifen được tổng hợp bởi phản ứng Wittig bằng cách sử dụng triphenylphosphine làm chất xúc tác.

- ** Bước muối **: Cơ sở tự do được phản ứng với axit citric trong ethanol, và citrate có được bằng cách kết tinh và tinh chế.

#### 2. ** Kiểm soát chất lượng **

- ** Tiêu chuẩn độ tinh khiết **: Độ tinh khiết của HPLC lớn hơn hoặc bằng 99,5%, tạp chất (như đồng phân CIS) phải được kiểm soát chặt chẽ dưới 0. 1%.

- ** Điều khiển chirality **: Đảm bảo rằng tỷ lệ của đồng phân Z (dạng hoạt động) lớn hơn 98%.

#### 3. ** Thử thách sản xuất tỷ lệ **

- Các vấn đề như ổn định kém của các chất trung gian và tối ưu hóa các điều kiện kết tinh trong quá trình muối cần được giải quyết để cải thiện năng suất và giảm chi phí.

### 5. Phân tích chuỗi cung ứng và thị trường

#### 1. ** Tổng quan thị trường toàn cầu **

- ** Các nhà sản xuất chính **: AstraZeneca (Nghiên cứu gốc), Cipla của Ấn Độ, Y học tiếng Hngrui của Trung Quốc, v.v.

- ** Quy mô thị trường **: Doanh số toàn cầu vào năm 2023 sẽ khoảng 1 tỷ đô la, với các loại thuốc chung chiếm hơn 70%.

#### 2. ** Trình điều khiển nhu cầu API **

- Tỷ lệ mắc ung thư vú tăng (2,3 triệu trường hợp mới mỗi năm trên toàn thế giới).

- Cải thiện khả năng tiếp cận chăm sóc y tế ở các nước đang phát triển thúc đẩy nhu cầu về thuốc chung.

#### 3. ** Giá và chi phí **

- Giá API xấp xỉ $ 500-800/kg, bị ảnh hưởng đáng kể bởi các quy định môi trường và biến động trong cung cấp trung gian.

### 6. Ưu điểm và giới hạn

#### 1. ** Ưu điểm cốt lõi **

- ** Hiệu quả cao và độc tính thấp **: So với thuốc hóa trị, tác dụng phụ giảm đáng kể.

- ** Thuận tiện miệng **: Tính khả dụng sinh học cao (khoảng 30%), Tuân thủ bệnh nhân tốt.

-** Hiệu ứng đa mục tiêu **: Cả hai hiệu ứng chống ung thư và bảo vệ xương.

#### 2. ** Hạn chế **

- ** Kháng thuốc **: Khoảng 30% bệnh nhân có khả năng kháng thuốc nguyên phát hoặc thứ cấp.

- ** Nguy cơ tác dụng phụ **: Sử dụng lâu dài có thể làm tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung (2-3 lần) và huyết khối tĩnh mạch.

### 7. Tác dụng phụ và quản lý rủi ro

#### 1. ** Phản ứng bất lợi phổ biến **

- Flash nóng (40%), rối loạn kinh nguyệt, buồn nôn.

#### 2. ** Rủi ro nghiêm trọng **

- ** Thromboembolism **: Tỷ lệ mắc huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) là khoảng 1-2%.

- ** tổn thương nội mạc tử cung **: Theo dõi phụ khoa thường xuyên là bắt buộc.

#### 3. ** Chống chỉ định **

- Chống chỉ định ở bệnh nhân mang thai (nguy cơ gây bệnh) và tiền sử huyết khối tích cực.

### 8. Hướng dẫn nghiên cứu trong tương lai

1.

2. ** Liệu pháp kết hợp **: Kết hợp với các chất ức chế CDK4/6 (như palbociclib) để khắc phục tình trạng kháng thuốc.

3. ** Hệ thống phân phối nano **: Cải thiện nhắm mục tiêu và giảm độc tính hệ thống.

### 9. Tóm tắt

Tamoxifen citrate là một loại thuốc nền để điều trị ung thư vú. Việc sản xuất và kiểm soát chất lượng API của nó ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả của việc chuẩn bị cuối cùng. Mặc dù những thách thức của kháng thuốc và tác dụng phụ, vị trí của nó trong lĩnh vực điều trị và phòng ngừa chi phí thấp rất khó thay thế trong thời gian ngắn. Trong tương lai, thông qua đổi mới công nghệ và tối ưu hóa liệu pháp kết hợp, dự kiến ​​sẽ mở rộng hơn nữa ranh giới ứng dụng lâm sàng của nó.

Phương thức thanh toán được hỗ trợ

 

 

Chúng tôi hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán

 

Liên hệ với chúng tôi

 

 

Bạn có thể liên hệ với chúng tôi qua WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, v.v.

Liên hệ với chúng tôi ngay bây giờ qua email

Chú phổ biến: Bột Raws Tamoxifen Citrate (Nolvadex) Điều trị ung thư vú CAS: 54965-24-1, China Raws Powder Tamoxifen citrate (Nolvadex) Điều trị ung thư vú CAS: 54965-24-1 Các nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy