Bột thô Tamoxifen Citrate (Nolvadex) CAS:54965-24-1

↵

Tamoxifen Citrate (Nolvadex) là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc phổ biến (SERM), chủ yếu được sử dụng để điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone. Nó cũng được sử dụng như một loại thuốc chống estrogen trong lĩnh vực thể hình và thể thao để ngăn ngừa các tác dụng phụ liên quan đến estrogen do steroid gây ra (chẳng hạn như tăng sản vú).

Sau đây là thông tin chi tiết về Tamoxifen Citrate:

### **Thông tin cơ bản**

- **Tên hóa học**: C₂₆H₂₉NO·C₆H₈O₇

- **Trọng lượng phân tử**: 563,64 g/mol

- **Hình thức**: Bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt.

- **Độ hòa tan**: Ít tan trong nước, tan trong ethanol và các dung môi hữu cơ khác.

- **Số CAS**: 54965-24-1

### **Tính chất vật lý và hóa học**

1. **Tính chất vật lý**:

- Ngoại quan là dạng bột hoặc hạt mịn.

- Ít tan trong nước, nhưng tan trong etanol hoặc diclometan.

- Mùi: Không có mùi đặc biệt.

2. **Tính chất hóa học**:

- Tamoxifen Citrate là hợp chất ở dạng muối citrate, có tác dụng làm tăng độ hòa tan và độ ổn định của thuốc.

- Cấu trúc hóa học của nó cho phép nó liên kết với các thụ thể estrogen, nhưng tạo ra tác dụng đối kháng.

### **Tác dụng dược lý**

Tamoxifen ngăn chặn tác dụng của estrogen bằng cách liên kết với các thụ thể estrogen. Ở một số mô, nó hoạt động như một chất đối kháng estrogen (như mô vú), trong khi ở các mô khác (như nội mạc tử cung), nó có thể hoạt động như một estrogen yếu.

#### **Tác dụng chính**:

1. **Điều trị ung thư vú**: Tamoxifen có thể được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân ung thư vú dương tính với thụ thể hormone, đặc biệt là bệnh nhân trước và sau mãn kinh.

2. **Tác dụng kháng estrogen**: Được sử dụng trong chu kỳ steroid, Tamoxifen có thể ngăn ngừa hoặc đảo ngược các tác dụng phụ do nồng độ estrogen tăng cao, chẳng hạn như tăng sản vú (gynecomastia).

3. **Cải thiện sự cân bằng hormone**: Sau chu kỳ hormone (PCT, Trị liệu sau chu kỳ), nó giúp phục hồi sự tiết testosterone và ngăn ngừa sự mất cân bằng tỷ lệ testosterone-estrogen.

### **Liều lượng và cách sử dụng**

Liều lượng Tamoxifen Citrate phụ thuộc vào cách sử dụng và tình trạng của từng cá nhân:

1. **Điều trị ung thư vú**:

- Liều thông thường là 20-40 mg mỗi ngày (chia làm nhiều lần hoặc dùng liều đơn).

- Quá trình điều trị thường kéo dài khoảng 5 năm, tùy theo tình trạng bệnh nhân.

2. **Thuốc bổ trợ thể hình hoặc steroid**:

- **Trong chu kỳ sử dụng steroid**: 10-20 mg mỗi ngày để ngăn ngừa chứng phì đại vú.

- **Trong PCT**: Liều khởi đầu là 20-40 mg mỗi ngày trong 4-6 tuần, sau đó giảm dần.

### **Thời gian bán hủy và dược động học**

- **Thời gian bán hủy**: Tamoxifen có thời gian bán hủy là 5-7 ngày, nhưng các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (như Endoxifen) có thời gian bán hủy lên tới 14 ngày. Thời gian bán hủy dài này làm cho tác dụng của thuốc kéo dài hơn và tác dụng của nó sẽ tiếp tục trong nhiều tuần ngay cả khi ngừng sử dụng.

- **Chuyển hóa**: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ các enzym CYP450 (đặc biệt là CYP2D6 và CYP3A4) để tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính chống khối u.

### **Chu kỳ sử dụng**

1. **Điều trị ung thư vú**:

- Chu kỳ có thể kéo dài vài năm tùy theo tình trạng bệnh.

2. **Hỗ trợ thể hình hoặc thể thao**:

- Sau một chu kỳ steroid, thời gian sử dụng PCT của Tamoxifen thường là 4-6 tuần.

- Nếu dùng để phòng ngừa tăng sản vú thì có thể dùng trong suốt thời gian của chu kỳ steroid.

### **Tác dụng phụ**

Tamoxifen là thuốc tương đối an toàn nhưng có thể xảy ra các tác dụng phụ sau:

1. **Tác dụng phụ thường gặp**:

- Nóng bừng

- Buồn nôn hoặc khó chịu ở dạ dày

- Thay đổi trọng lượng

- Phát ban hoặc ngứa

2. **Tác dụng phụ nghiêm trọng** (ít gặp hơn):

- Cục máu đông hoặc huyết khối tĩnh mạch

- Ung thư nội mạc tử cung (dùng lâu dài)

- Mờ mắt hoặc bệnh võng mạc

- Chức năng gan bất thường

3. **Tác dụng phụ ở nam giới**:

- Giảm ham muốn tình dục

- Tâm trạng thất thường

### **Các biện pháp phòng ngừa**

1. **Tránh dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2D6**: Chẳng hạn như một số thuốc chống trầm cảm, có thể làm giảm hiệu quả của Tamoxifen.

2. **Rủi ro khi sử dụng lâu dài**: Sử dụng Tamoxifen lâu dài có thể làm tăng nguy cơ đông máu và ung thư nội mạc tử cung.

3. **Chống chỉ định**: Phụ nữ có thai và đang cho con bú bị cấm sử dụng vì có thể gây hại cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

### **Bản tóm tắt**

Tamoxifen Citrate là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi, có hiệu quả trong điều trị ung thư vú liên quan đến hormone và còn có thể được sử dụng làm thuốc chống estrogen trong lĩnh vực thể thao và thể hình. Cơ chế hoạt động của nó rất rõ ràng, nhưng cần chú ý đến liều lượng, chu kỳ và các tác dụng phụ tiềm ẩn. Trước khi sử dụng nên tham khảo ý kiến ​​chuyên gia hoặc bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Tamoxifen Citrate, thường được gọi là Nolvadex, là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) được sử dụng rộng rãi trong điều trị ung thư vú và một số lĩnh vực phi y tế (chẳng hạn như thuốc bổ trợ cho người tập thể hình). Sau đây là phần giới thiệu chi tiết về đối tượng áp dụng, nguyên tắc làm việc, cách sử dụng và liều lượng:

### **Dân số áp dụng**:

1. **Bệnh nhân ung thư vú**:

- **Ung thư vú dương tính với thụ thể hormone**: Đặc biệt thích hợp cho những bệnh nhân có thụ thể estrogen (ER) và/hoặc progesterone (PR) dương tính, dùng để làm giảm sự phát triển của tế bào ung thư.

- **Dân số mắc ung thư vú có nguy cơ cao**: Thích hợp để giảm nguy cơ mắc bệnh ung thư vú.

- **Điều trị bổ trợ sau phẫu thuật ung thư vú**: Giảm nguy cơ tái phát.

2. **Chỉ định khác**:

- **Điều trị vô sinh**: Trong một số trường hợp, tamoxifen được dùng để kích thích rụng trứng.

- **Gynecomastia**: Dùng để điều trị tình trạng ngực to ở nam giới do mất cân bằng nội tiết tố.

- **Người tập thể hình (không dùng trong y tế)**:

- Dùng để giảm hoặc ngăn ngừa các tác dụng phụ liên quan đến estrogen (như chứng vú to ở nam giới) do sử dụng steroid.

### **Cách thức hoạt động**:

Tamoxifen là **bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM)** có tác dụng kép ở các mô khác nhau:

1. **Tác dụng kháng estrogen**:

- Ở mô vú, tamoxifen có thể liên kết với các thụ thể estrogen, ngăn chặn sự kích thích estrogen của tế bào vú, từ đó ức chế sự phát triển của tế bào khối u.

2. **Tác dụng nội tiết tố**:

- Trong xương và mô tử cung, nó có thể bắt chước tác dụng của estrogen, giúp duy trì mật độ xương và giảm nguy cơ loãng xương.

Tác dụng kép này làm cho tamoxifen vừa hiệu quả vừa an toàn trong điều trị các bệnh liên quan đến hormone.

### **Cách sử dụng và liều lượng**:

1. **Điều trị ung thư vú**:

- **Liều chuẩn**: 20-40 mg mỗi ngày, thường uống hai lần một ngày, buổi sáng và buổi tối.

- **Thời gian điều trị**: Thời gian điều trị bổ trợ cho bệnh nhân ung thư vú giai đoạn sớm thường là 5-10 năm, được điều chỉnh theo lời khuyên của bác sĩ.

2. **Điều trị vô sinh (gây rụng trứng)**:

- **Liều lượng**: 20-40 mg mỗi ngày, bắt đầu từ ngày thứ 2-5 của chu kỳ kinh nguyệt và tiếp tục trong 5 ngày.

3. **Sự phát triển ngực của nam giới**:

- **Liều lượng**: 10-20 mg mỗi ngày, thường dùng liên tục trong vài tuần đến vài tháng, tùy theo tình hình.

4. **Sử dụng trong thể hình** (tư vấn phi y tế, chỉ mang tính chất tham khảo):

- **Liều lượng**: Trong quá trình sử dụng steroid hoặc liệu pháp sau chu kỳ (PCT), liều thông thường là 10-40 mg mỗi ngày trong 4-6 tuần.

- **Mục tiêu**: Giảm nồng độ estrogen và khôi phục lại sự cân bằng hormone tự nhiên của cơ thể.

### **Các biện pháp phòng ngừa**:

1. **Chống chỉ định**:

- Phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai (có thể gây hại cho thai nhi).

- Người bị dị ứng với Tamoxifen.

2. **Tác dụng phụ thường gặp**:

- Nóng bừng, buồn nôn, nhức đầu, mệt mỏi, v.v.

- Sử dụng lâu dài có thể làm tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung và huyết khối (như huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc tắc mạch phổi).

3. **Tương tác thuốc**:

- Phối hợp với một số thuốc chống đông máu (như warfarin) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

- Phối hợp với các chất ức chế CYP2D6 (như fluoxetine, paroxetine) có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của Tamoxifen.

**Tóm tắt**: Tamoxifen Citrate là một loại thuốc mạnh được sử dụng chủ yếu trong điều trị ung thư vú và các triệu chứng mất cân bằng hormone liên quan khác. Liều lượng và phương pháp sử dụng cụ thể nên được bác sĩ chuyên nghiệp điều chỉnh tùy theo tình trạng và tình trạng cá nhân để tránh nguy cơ lạm dụng hoặc quá liều.

Tamoxifen Citrate, thường được gọi là Nolvadex, là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) ban đầu được phát triển để điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone. Bột thô của nó thường được sử dụng để bào chế thuốc uống. Sau đây là phần giới thiệu chi tiết về những lợi ích chính của Tamoxifen Citrate và các ứng dụng liên quan:

### **1. Tác dụng chống ung thư vú**

- **Cơ chế tác dụng**: Tamoxifen ức chế sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư vú bằng cách liên kết với các thụ thể estrogen ở mô vú, ngăn chặn sự kích hoạt của estrogen.

- **Phạm vi áp dụng**:

- Chủ yếu dùng điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen (ER+).

- Dùng làm thuốc bổ trợ điều trị ung thư vú giai đoạn sớm nhằm giảm nguy cơ tái phát.

- Có thể dùng để giảm nguy cơ ung thư ở phụ nữ có nguy cơ cao mắc ung thư vú (điều trị dự phòng).

### **2. Điều chỉnh nồng độ hormone**

- **Ứng dụng ở nam giới**:

- **Điều trị chứng vú to ở nam giới**: Tamoxifen làm giảm sự tăng sinh bất thường của mô vú ở nam giới bằng cách ức chế tác dụng của estrogen lên mô vú.

- **Bảo vệ nồng độ testosterone**: Trong một số liệu pháp hormone (chẳng hạn như sử dụng steroid), Tamoxifen giúp cân bằng nồng độ estrogen trong cơ thể và ngăn ngừa tác dụng phụ do dư thừa estrogen.

- **Ứng dụng ở phụ nữ**:

- Đối với một số phụ nữ mắc các bệnh liên quan đến estrogen (như lạc nội mạc tử cung), Tamoxifen có thể cải thiện tình trạng này bằng cách điều chỉnh nồng độ hormone.

### **3. Ngăn ngừa loãng xương**

Mặc dù Tamoxifen có tác dụng chống estrogen ở mô vú nhưng nó có tác dụng giống estrogen nhất định đối với xương, có thể làm giảm tình trạng mất xương, đặc biệt đối với phụ nữ sau mãn kinh. Nó có lợi ích trong việc bảo vệ mật độ xương.

### **4. Nâng cao thành tích thể thao (sử dụng phi y tế)**

- **Ứng dụng trong thể hình và vận động viên**:

- Người tập thể hình có thể gặp tác dụng phụ là chuyển đổi testosterone thành estrogen khi sử dụng steroid tổng hợp, dẫn đến phát triển ngực và các vấn đề khác. Tamoxifen làm giảm các tác dụng phụ này bằng cách ức chế tác dụng của estrogen trong mô vú.

- Nó cũng được sử dụng để khôi phục lại mức testosterone tự nhiên sau một chu kỳ steroid (Liệu pháp sau chu kỳ, PCT).

### **5. Cải thiện khả năng sinh sản**

- Tamoxifen có thể có lợi cho một số nam giới bị vô sinh, đặc biệt là những người bị rối loạn sản xuất tinh trùng do nồng độ estrogen mất cân bằng. Bằng cách giảm tác dụng của estrogen, nó có thể làm tăng nồng độ testosterone, từ đó cải thiện chất lượng và số lượng tinh trùng.

### **6. Lợi ích tiềm năng cho sức khỏe tim mạch**

Tamoxifen có thể có tác động tích cực đến sức khỏe tim mạch theo những cách sau:

- **Cải thiện cấu hình lipid**: Các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng nó có thể làm giảm lipoprotein mật độ thấp (LDL, cholesterol "xấu") và mức cholesterol toàn phần trong khi duy trì hoặc tăng lipoprotein mật độ cao (HDL, cholesterol "tốt").

- **Chống huyết khối**: Một số nghiên cứu cho thấy Tamoxifen có thể làm giảm kết tập tiểu cầu, do đó làm giảm nguy cơ đông máu.

### **7. Các lợi ích tiềm năng khác**

- **Cải thiện sức khỏe của da và tóc**: Tamoxifen gián tiếp cải thiện một số vấn đề về da liên quan đến estrogen như mụn trứng cá hoặc rụng tóc bằng cách điều chỉnh nồng độ hormone trong cơ thể.

- **Ngăn ngừa một số bệnh ung thư liên quan đến estrogen**: Ví dụ, nguy cơ ung thư nội mạc tử cung có thể giảm do tác dụng kháng estrogen của nó.

### **Lưu ý và tác dụng phụ**

Mặc dù Tamoxifen có nhiều lợi ích nhưng việc sử dụng cần phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn vì thuốc có thể có tác dụng phụ, bao gồm:

- Các triệu chứng nhẹ như bốc hỏa, buồn nôn, đau đầu.

- Tăng nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và thậm chí ung thư (khi sử dụng lâu dài).

- Tăng nguy cơ huyết khối, đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử các bệnh liên quan.

### **Bản tóm tắt**

Tamoxifen Citrate (Nolvadex) có nhiều lợi ích trong việc chống ung thư vú, điều chỉnh nồng độ hormone, bảo vệ sức khỏe xương và phục hồi thể thao. Ngoài ra, ứng dụng của nó trong một số lĩnh vực phi truyền thống (như thể hình và điều trị sinh sản) cũng thu hút được sự chú ý rộng rãi. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng, tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và thời gian sử dụng, đồng thời thường xuyên theo dõi các tác dụng phụ có thể xảy ra.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype: trực tiếp: .cid.8f21dc7fc6621ba7

Chú phổ biến: hộp bột thô tamoxifen citrate (nolvadex):54965-24-1, hộp bột thô tamoxifen citrate (nolvadex) Trung Quốc:54965-24-1 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy