Giới thiệu
Mô tả sản phẩm
#### 1. Thông tin hóa học cơ bản và tính chất hóa lý
Toremifene citrate, tên thương mại ** Fareston **, là một bộ điều chế thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) và dẫn xuất triphenyletylen thế hệ thứ hai. Cấu trúc hóa học của nó tương tự như tamoxifen thuốc thế hệ đầu tiên, nhưng hiệu quả và an toàn của nó được tối ưu hóa thông qua sửa đổi phân tử.
- ** Số CAS **: 89778-27-8
- ** Công thức phân tử **: C₂₆H₂₈clno · C₆hh₈o₇
- ** Trọng lượng phân tử **: 598,09 g/mol
- ** Ngoại hình **: Bột tinh thể trắng đến trắng
- ** Độ hòa tan **: Dễ dàng hòa tan trong các dung môi hữu cơ như metanol và ethanol, hơi hòa tan trong nước (khả dụng sinh học cần được cải thiện thông qua công nghệ công thức).
**Thuận lợi**:
1. Tính ổn định hóa học cao, có thể được lưu trữ trong một thời gian dài trong điều kiện khô và chống ánh sáng;
2. Quá trình tổng hợp trưởng thành, phù hợp cho sản xuất công nghiệp quy mô lớn;
3. Phối hợp axit citric cải thiện độ hòa tan trong nước, thuận tiện cho sự phát triển công thức.
#### 2. Các đặc tính dược lý và ứng dụng lâm sàng
** 1. Cơ chế hành động **
Là một SERM, toremifene liên kết cạnh tranh với các thụ thể estrogen (ER), thể hiện các tác động đối kháng trong mô vú, ức chế sự tăng sinh của các tế bào khối u phụ thuộc estrogen; và mô phỏng một phần hoạt động estrogen trong hệ thống xương và tim mạch để giảm nguy cơ loãng xương.
** 2. Chỉ dẫn **
-** Ung thư vú di căn **: Chủ yếu được sử dụng để điều trị ung thư vú dương tính với ER ở phụ nữ sau mãn kinh;
- ** Liệu pháp bổ trợ **: Ngăn ngừa tái phát sau phẫu thuật ở các nhóm có nguy cơ cao;
- ** Chỉ định khám phá **: Ung thư tuyến tiền liệt, ung thư buồng trứng (giai đoạn thử nghiệm lâm sàng).
** 3. Dược động học **
-** Half-Life **: Khoảng 5 ngày (chất chuyển hóa N-Desmethyl Toremifene đang hoạt động);
- ** con đường trao đổi chất **: chủ yếu được chuyển hóa trong gan thông qua hệ thống enzyme CYP3A4 và được bài tiết qua mật;
- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%), và thực phẩm không có ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thụ.
**Thuận lợi**:
- So với tamoxifen, ** Nguy cơ làm dày nội mạc tử cung bị giảm ** và sự an toàn là tốt hơn;
- Nó vẫn có hiệu quả đối với một số bệnh nhân kháng tamoxifen;
- Sử dụng lâu dài có tác dụng bảo vệ đối với mật độ xương.
#### 3. Quy trình sản xuất và kiểm soát chất lượng
** 1. Tuyến đường tổng hợp **
Quá trình chính sử dụng ** Tripphenyletylen ** làm lõi mẹ và được tổng hợp thông qua các bước sau:
1. ** Phản ứng clo **: Giới thiệu các nguyên tử clo để tăng cường liên kết với thụ thể;
2. ** Phản ứng amination **: Kết nối các nhóm chuỗi bên để tạo thành cơ sở toremifene;
3. ** Tinh chế muối **: Phản ứng với axit citric để tạo ra citrate ổn định, sau đó kết tinh và khô để thu được thành phẩm.
** Khó khăn kỹ thuật chính **:
- Tinh chế các chất trung gian (các tạp chất như nội dung cis-isome cần được kiểm soát);
- Kiểm soát dạng tinh thể của sản phẩm cuối cùng (ảnh hưởng đến khả năng hòa tan và hiệu suất công thức).
** 2. Tiêu chuẩn chất lượng **
Theo ** USP/EP/CHP ** Pharmacopoeia, các chỉ số chính bao gồm:
- ** Độ tinh khiết **: Phương thức HPLC phát hiện thành phần chính lớn hơn hoặc bằng 99. 0%;
- ** phổ tạp chất **: tạp chất đơn nhỏ hơn hoặc bằng 0. 5%, tổng số tạp chất nhỏ hơn hoặc bằng 1,5%;
- ** dung môi còn lại **: metanol, ethanol, vv đáp ứng các yêu cầu ICH Q3C.
#### 4. Trạng thái thị trường và ứng dụng
** 1. Loại công thức **
- ** viên **: 60 mg/máy tính bảng (dạng liều chính, uống một lần một lần);
- ** tiêm **: giai đoạn nghiên cứu (đối với những bệnh nhân không thể uống nó).
** 2. Các nhà sản xuất chính **
- ** Doanh nghiệp nghiên cứu ban đầu **: Orion Pharma của Phần Lan (tên thương mại Fareston);
- ** Nhà cung cấp API **: Tiến sĩ Reddy's India, Y học Henngrui của Trung Quốc, v.v .;
- ** Thị trường thuốc chung **: Sau khi bằng sáng chế hết hạn, các công ty dược phẩm chung toàn cầu tăng tốc bố cục của họ.
** 3. Giá cả và phân phối thị trường **
- ** Giá API **: khoảng $ 2000-2500/kg (dữ liệu 2023);
- ** Nhu cầu khu vực **: Thị trường châu Âu và Mỹ chiếm ưu thế, và khu vực châu Á-Thái Bình Dương có tốc độ tăng trưởng đáng kể (tăng tỷ lệ mắc ung thư vú).
#### 5. Tiến trình nghiên cứu và hướng dẫn trong tương lai
** 1. Phát triển các chỉ dẫn mới **
- ** Ung thư vú nam **: Thăm dò điều trị cho các bệnh hiếm gặp;
- ** Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến **: Thử nghiệm lâm sàng về liệu pháp thiếu hụt androgen kết hợp (ADT).
** 2. Chiến lược ma túy kết hợp **
- ** Kết hợp với các chất ức chế CDK4/6 ** (như palbociclib) để tăng cường hiệu ứng chống khối u;
- ** Kết hợp với các chất ức chế điểm kiểm tra miễn dịch ** để điều chỉnh môi trường vi mô khối u.
** 3. Đổi mới dạng liều **
- ** Công nghệ tinh thể nano **: Cải thiện khả dụng sinh học miệng;
- ** Bản vá Transdermal **: Giảm hiệu ứng đầu tiên ở gan và giảm tác dụng phụ.
#### 6. Yêu cầu về an toàn và quy định
** 1. Phản ứng bất lợi **
- phổ biến: flash nóng (35%), buồn nôn (20%) và đổ mồ hôi;
- nghiêm trọng: Kéo dài khoảng thời gian QT (theo dõi ECG là bắt buộc), nguy cơ huyết khối (thấp hơn tamoxifen).
** 2. Động lực pháp lý **
- ** FDA **: Yêu cầu cảnh báo hộp đen (huyết khối và nguy cơ ung thư nội mạc tử cung);
- ** EMA **: Đề nghị kiểm tra phụ khoa thường xuyên;
- ** Trung Quốc NMPA **: Bao gồm trong kênh đánh giá ưu tiên (cho các hình thức liều lượng sáng tạo).
### Bản tóm tắt
Toremifene citrate, như một loại thuốc quan trọng để điều trị ung thư vú, tiếp tục thống trị thị trường với sự an toàn được tối ưu hóa và chỉ định rộng. Với tối ưu hóa quá trình và phát triển hình thức liều mới, tiềm năng của nó trong điều trị cá nhân hóa và liệu pháp kết hợp sẽ được phát hành thêm. Trong tương lai, nghiên cứu chuyên sâu về các cơ chế kháng thuốc và bố trí năng lực sản xuất toàn cầu sẽ thúc đẩy ứng dụng lâu dài của API này trong lĩnh vực điều trị khối u.
Phương thức thanh toán được hỗ trợ và liên hệ với chúng tôi
Phương thức thanh toán được hỗ trợ
Chúng tôi hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán
Liên hệ với chúng tôi
Bạn có thể liên hệ với chúng tôi qua WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, v.v.
Liên hệ với chúng tôi ngay bây giờ qua email
Chú phổ biến: Raws Powder Toremifene Citrate (Fareston) ức chế sự phát triển của khối u CAS: 89778-27-8, Trung Quốc Raws Powder Toremifene citrate (Fareston) ức chế tăng trưởng khối u: 89778-27-8 Các nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy
