Giới thiệu
Mô tả sản phẩm
### ** 1. Tổng quan**
Fluoxymesterone (tên thương mại halotestin) là một androgen tổng hợp mạnh và steroid đồng hóa (AAS), được phát triển bởi Pfizer vào năm 1957 và được FDA phê duyệt. Là một dẫn xuất của testosterone, cấu trúc hóa học độc đáo của nó cho nó hoạt động bằng miệng cao và tác dụng androgen mạnh, nhưng nó đi kèm với nguy cơ độc tính của gan đáng kể. Bài viết này mô tả một cách có hệ thống các tính chất hóa học của nó, cơ chế dược lý, quy trình tổng hợp, khu vực ứng dụng, an toàn và tình trạng thị trường.
### ** 2. Tính chất hóa học **
#### ** 2.1 Thông số cơ bản **
- ** Số CAS **: 76-43-7
- ** Tên hóa học **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 -
- ** Công thức phân tử **: C₂₀H₂₉FO₃
- ** Trọng lượng phân tử **: 336,45 g/mol
#### ** 2.2 Cấu trúc hóa học **
Fluoxymesterone dựa trên bộ xương Androstane và các sửa đổi chính bao gồm:
- ** 9 - Vị trí nguyên tử fluorine **: Tăng cường ái lực thụ thể androgen và sự chuyển hóa trì hoãn.
- ** 17 - methyl **: cải thiện khả dụng sinh học miệng, nhưng tăng độc tính gan.
- ** 11 - Hydroxy **: ảnh hưởng đến sự ổn định và hoạt động trao đổi chất.
#### ** 2.3 Thuộc tính vật lý và hóa học **
- ** Ngoại hình **: Bột tinh thể trắng đến trắng.
- ** Điểm nóng chảy **: 240-245 độ (phân tách).
- ** Độ hòa tan **: Dễ dàng hòa tan trong chloroform và acetone, hơi hòa tan trong ethanol, gần như không hòa tan trong nước.
- ** Tính ổn định **: Nhạy cảm với ánh sáng, cần được lưu trữ khỏi ánh sáng; Dễ bị oxy hóa, cần được bảo vệ bằng khí trơ.
### ** 3. Thuộc tính dược lý **
#### ** 3.1 Cơ chế hành động **
- ** Chất chủ vận thụ thể Androgen **: Liên kết với các thụ thể androgen nội bào để thúc đẩy tổng hợp cơ bắp, hồng cầu và duy trì đặc điểm tình dục.
- ** Tác dụng chống estrogen **: ức chế hoạt động của thụ thể estrogen và được sử dụng để điều trị ung thư vú.
#### ** 3.2 Chỉ định **
- ** HYPOGONADISM nam **: Liệu pháp thay thế, liều thường là 5-20 mg/ngày.
- ** Điều trị giảm nhẹ ung thư vú **: ức chế các khối u nhạy cảm với estrogen, liều là 30-100 mg/ngày.
- ** Thiếu máu Aplastic **: Kích thích tạo máu tủy xương (bây giờ chủ yếu được thay thế bằng erythropoietin tái tổ hợp).
#### ** 3.3 Dược động học **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, đạt đến loại thuốc cao điểm trong 1-2 giờ.
- ** Chuyển hóa **: Hydroxylation và glucuronidation bằng enzyme CYP3A4 của gan để tạo ra các chất chuyển hóa không hoạt động.
- ** Half-Life **: Giới thiệu 9-10 giờ, yêu cầu liều chia hàng ngày.
- ** Bài tiết **: Chủ yếu thông qua nước tiểu (60%) và phân (40%).
### ** 4. Quá trình tổng hợp **
#### ** 4.1 Các bước chính **
1. ** Vật liệu bắt đầu **: Dehydroepiandrosterone (DHEA) được sử dụng làm nguyên liệu thô.
2.
3.
4.
#### ** 4.2 Thử thách quá trình **
- ** Điều khiển stereoselectivity **: Đảm bảo stereoconfiguration của 9 - f và 11 - oh.
- ** Tinh chế **: Nhiều kết tinh lại hoặc phân tách sắc ký là cần thiết để cải thiện độ tinh khiết (＞ 99%).
### ** 5. Trường ứng dụng **
#### ** 5.1 Ứng dụng y tế **
- ** Ung thư **: Được sử dụng cho ung thư vú tiến triển để giảm đau xương và tiến triển khối u.
- ** Nội tiết **: Điều trị testosterone nam thấp, cải thiện chức năng tình dục và mật độ xương.
#### ** 5.2 Lạm dụng phi y tế **
- ** Thể thao cạnh tranh **: Bởi vì nó tăng cường sự hung hăng và sức mạnh, nó đã bị lạm dụng bởi những người tập tạ và võ sĩ và hiện là một loại thuốc WADA bị cấm.
- ** Phương pháp phát hiện **: Phát hiện các chất chuyển hóa 9 - fluoro -17- Các hợp chất ketone trong nước tiểu bằng GC-MS.
### ** 6. An toàn và tác dụng phụ **
#### ** 6.1 Các tác dụng phụ phổ biến **
- ** Độc tính gan **: Vàng vàng, enzyme gan tăng (ALT/AST).
- ** Rủi ro tim mạch **: Tăng LDL, giảm HDL, tăng nguy cơ xơ vữa động mạch.
- ** Hiệu ứng nội tiết **: Phát triển vú nam (chuyển đổi estrogen), teo tinh hoàn.
#### ** 6.2 Rủi ro nghiêm trọng **
- ** Khối u gan **: Sử dụng lâu dài có thể gây ra ung thư gan hoặc ung thư gan (hiếm gặp nhưng gây tử vong).
- ** Triệu chứng tâm thần **: Tăng sự gây hấn, thay đổi tâm trạng ("Rage steroid").
#### ** 6.3 Chống chỉ định **
- Phụ nữ mang thai (gây ra nam tính của thai nhi), ung thư tuyến tiền liệt, rối loạn chức năng gan và thận nặng.
### ** 7. Thị trường và quy định **
#### ** 7.1 Sản xuất và cung cấp **
- ** Các nhà sản xuất chính **: Pfizer (Nghiên cứu gốc), Pharma Sun của Ấn Độ và một số công ty API Trung Quốc.
- ** Tiêu chuẩn API **: Đáp ứng các tiêu chuẩn tinh khiết của USP/EP (độ tinh khiết của HPLC lớn hơn hoặc bằng 99,5%).
#### ** 7.2 Tình trạng quy định **
- ** Hoa Kỳ **: Lịch III được kiểm soát thuốc, yêu cầu theo toa.
- ** Toàn cầu **: Bao gồm trong danh sách bị cấm WADA, nhiều quốc gia theo dõi nghiêm ngặt lưu thông.
### ** 8. Tóm tắt và triển vọng **
Fluoxymesterone vẫn có giá trị trong các lĩnh vực y tế cụ thể do hoạt động androgen mạnh của nó, nhưng độc tính gan và rủi ro lạm dụng của nó hạn chế ứng dụng rộng rãi của nó. Các hướng nghiên cứu trong tương lai bao gồm phát triển các chất tương tự cấu trúc ít độc hại hơn và tối ưu hóa công nghệ phát hiện để kiềm chế lạm dụng phi y tế. Với sự phát triển của y học chính xác, nó có thể được tái sinh trong liệu pháp hormone mục tiêu.
Phương thức thanh toán được hỗ trợ và liên hệ với chúng tôi
Phương thức thanh toán được hỗ trợ
Chúng tôi hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán
Liên hệ với chúng tôi
Bạn có thể liên hệ với chúng tôi qua WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, v.v.
Liên hệ với chúng tôi ngay bây giờ qua email
Chú phổ biến: Raws bột fluoxymethelone (halotestin) Điều trị thấp testosterone cas: 76-43-7, Trung Quốc Raws bột Fluoxymethelone (Halotestin) Điều trị thấp testosterone CAS: 76-43-7 Các nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy
