Mô tả

Thông số kỹ thuật

Giới thiệu

peptides

product-1400-1400

Mô tả sản phẩm

### Phân tích hệ thống hệ số tăng trưởng giống như insulin 1 Tương tự tác dụng dài (IGF 1- LR3)

#### Giới thiệu

Yếu tố tăng trưởng giống như insulin 1 (IGF1) là một chất điều chỉnh tăng trưởng chính điều chỉnh sự tăng sinh tế bào, biệt hóa và chuyển hóa bằng cách liên kết với các thụ thể. Tuy nhiên, thời gian bán hủy ngắn của IGF1 tự nhiên (khoảng 10-12 giờ) giới hạn ứng dụng của nó. Là chất tương tự tác dụng lâu dài của nó, IGF 1- LR3 kéo dài đáng kể thời gian hành động thông qua sửa đổi cấu trúc, trở thành một điểm nóng nghiên cứu trong các lĩnh vực của khoa học y học và thể thao. Bài viết này sẽ phân tích toàn diện các đặc điểm của IGF 1- LR3 từ các quan điểm về cấu trúc, tính chất hóa lý, hoạt động sinh học cho các khu vực ứng dụng.

### 1. Các tính năng cấu trúc và sửa đổi hóa học

Ưu điểm cốt lõi của IGF 1- LR3 xuất phát từ thiết kế phân tử chính xác của nó, bao gồm các sửa đổi chính sau:

1. ** Mở rộng trình tự axit amin **

-** Mở rộng đầu cuối N-terminal **: 13 axit amin (Arg-Arg-Ser-Arg-Arg-Arg-Glu-Ser) được thêm vào đầu N của IGF1 tự nhiên để tạo thành "cánh tay mở rộng", giúp tăng cường tương tác với các protein liên kết và giảm giải phóng thận.

- ** Thay thế E3R **: Axit glutamic (GLU) ở vị trí thứ ba được thay thế bằng arginine (ARG) để cải thiện tính ổn định của vùng kiềm.

2. ** Thay đổi trọng lượng phân tử **

- Trọng lượng phân tử là khoảng 9,1 kDa (IGF1 tự nhiên là 7,6 kDa) và sự khác biệt đến từ sự mở rộng và thay thế axit amin.

3. ** Giữ cấu trúc ba chiều **

-Phân tích lưỡng sắc tròn (CD) cho thấy cấu trúc -helix và cấu trúc của nó rất giống với IGF1 tự nhiên, đảm bảo hoạt động liên kết với thụ thể.

### 2. Tính chất hóa lý

Các thuộc tính hóa lý của IGF 1- LR3 ảnh hưởng trực tiếp đến việc chuẩn bị, lưu trữ và sinh khả dụng của nó:

1. ** Độ hòa tan và ổn định **

- ** Độ hòa tan **: Dễ dàng hòa tan trong dung dịch đệm trung tính hoặc yếu (pH 6. 0-7. 4), độ hòa tan thấp trong nước tinh khiết (cần thêm 0.

- ** Ổn định nhiệt **: Lưu trữ ổn định trong 7 ngày ở 4 độ và hoạt động trong hơn 2 năm ở trạng thái sấy khô ở mức -20. Lặp đi lặp lại đóng băng và tan băng có thể dễ dàng dẫn đến tổng hợp.

- ** Độ nhạy pH **: pH cực (<4 or >9) dẫn đến biến tính không thể đảo ngược, và môi trường axit/kiềm mạnh mẽ cần phải tránh.

2. ** Thuộc tính quang học và màu sắc **

-** trạng thái rắn **: Các sản phẩm có độ tinh khiết cao có màu trắng đến trắng, và các tạp chất (như các sản phẩm oxy hóa) có thể gây ra màu vàng nhẹ.

- ** Trạng thái giải pháp **: Không màu và trong suốt Sau khi hòa tan, độ đục có thể chỉ ra sự kết hợp hoặc ô nhiễm protein.

3. ** Điểm điện áp (PI) **

- PI được tính toán là khoảng 8,5 (IGF1 gốc là 8. 0), được quy cho sự gia tăng dư lượng arginine, ảnh hưởng đến hành vi của nó trong sắc ký trao đổi ion.

### 3. Hoạt động sinh học và cơ chế hành động

IGF 1- LR3 làm trung gian cho các đường dẫn tín hiệu hạ lưu bằng cách kích hoạt thụ thể IGF1 (IGF1R):

1. ** Mối quan hệ thụ thể **

- Mối quan hệ đối với IGF1R (KD≈1nm) tương đương với IGF1 tự nhiên, nhưng phản ứng chéo với thụ thể insulin (IR) giảm, làm giảm tác dụng phụ.

2. ** Kích hoạt đường dẫn tín hiệu **

- ** PI3K/Akt Pathway **: Thúc đẩy sự hấp thu glucose và tổng hợp protein.

- ** MAPK/ERK Pathway **: thúc đẩy sự tăng sinh và biệt hóa tế bào, đặc biệt là trong cơ bắp và chondrocytes.

3. ** Ưu điểm dược động học **

- Thời gian bán hủy được kéo dài đến 20-30 giờ (IGF1 tự nhiên là 10 giờ) và nồng độ thuốc trong máu có thể kéo dài hơn 48 giờ sau khi tiêm dưới da.

### 4. Trường ứng dụng

Tính linh hoạt của IGF 1- LR3 làm cho nó hiển thị tiềm năng trong nhiều trường:

1. ** Nghiên cứu y học **

- ** Điều trị teo cơ **: Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng nó có thể làm tăng diện tích cắt ngang của các sợi cơ (như mô hình ung thư ung thư).

- ** Bảo vệ thần kinh **: Thúc đẩy sự sống sót của tế bào thần kinh và được sử dụng để sửa chữa tế bào thần kinh dopaminergic trong các mô hình bệnh Parkinson.

- ** Chữa lành vết thương **: Tăng tốc di chuyển nguyên bào sợi và rút ngắn thời gian chữa lành của loét tiểu đường bằng 40%.

2. ** Khoa học thể thao **

-** Hiệu ứng xây dựng cơ bắp **: Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng khối lượng cơ bắp tăng 15% -20% sau 4 tuần tiêm, nhưng cơ quan chống doping thế giới (WADA) nghiêm cấm sử dụng nó.

3. ** Nghiên cứu chống lão hóa **

- ** Tái tạo da **: Tăng tổng hợp collagen và giảm độ sâu nếp nhăn bằng cách kích hoạt nguyên bào sợi da.

- ** Điều hòa trao đổi chất **: Cải thiện độ nhạy insulin ở người cao tuổi và giảm lượng đường trong máu lúc đói.

### 5. Chuẩn bị và lưu trữ

1. ** Phương pháp sản xuất **

- **Recombinant DNA technology**: Commonly used E. coli expression system, high-purity product (>95%) thu được bằng cách tái sinh cơ thể bao gồm.

- ** Quá trình tinh chế **: Kết hợp sắc ký trao đổi ion và lọc gel để loại bỏ endotoxin thành<0.1 EU/mg.

2. ** Điều kiện lưu trữ **

- ** Bột lyo hóa **: Lưu trữ ở -20 độ so với ánh sáng và nên sử dụng trong vòng 24 giờ sau khi phục hồi (lưu trữ ở 4 độ).

- ** Chuẩn bị giải pháp **: Nên sử dụng nước muối sinh lý có chứa 0.

### 6. Tình trạng an toàn và quy định

1. ** Rủi ro tiềm ẩn **

- ** Bất thường về trao đổi chất **: Liều cao dài hạn có thể gây hạ đường huyết hoặc kháng insulin.

- ** Khả năng gây ung thư **: Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng nó có thể thúc đẩy sự tăng sinh của một số tế bào ung thư, cần xác minh thêm.

2. ** Giám sát pháp lý **

- ** Sử dụng y tế **: Nó chưa được FDA hoặc EMA chấp thuận và chỉ giới hạn trong việc sử dụng nghiên cứu khoa học.

- ** Ban thể thao **: Wada đã đưa nó vào danh sách các hormone peptide S2 bị cấm và các vận động viên sẽ phải đối mặt với các lệnh cấm nếu họ sử dụng nó.

### Phần kết luận

IGF 1- LR3 đã đạt được hoạt động lâu dài thông qua tối ưu hóa cấu trúc và có triển vọng rộng rãi trong các lĩnh vực y học và nghiên cứu khoa học. Tuy nhiên, ứng dụng của nó phải tuân thủ nghiêm ngặt đạo đức và các quy định, và nghiên cứu trong tương lai nên tập trung vào đánh giá an toàn và phát triển các hệ thống phân phối mục tiêu để mở khóa tiềm năng dịch thuật lâm sàng của nó.