Mô tả

Thông số kỹ thuật

Giới thiệu

peptides

product-1400-1400

Mô tả sản phẩm

### Một đánh giá có hệ thống về nghiên cứu về ARA -290 peptide

ARA -290 là một peptide dẫn xuất không có chất lượng dựa trên erythropoietin (EPO), bao gồm 11 axit amin và với trọng lượng phân tử xấp xỉ 1 Các hiệu ứng sửa chữa bảo vệ thần kinh, chống viêm và mô, đồng thời tránh các tác dụng phụ của hồng cầu của EPO truyền thống . Sau đây là một mô tả hệ thống về cấu trúc, tính chất hóa lý, khu vực ứng dụng và lợi thế.

---

### 1. Phân loại cấu trúc và đặc điểm phân tử của ARA -290

#### 1. ** Đặc điểm cấu trúc cơ bản **

- ** Trình tự axit amin **: Trình tự của ARA -290 là ** gglyachmgpit (1-11) **, là peptide ngắn tuyến tính không có liên kết disulfide hoặc cấu trúc tuần hoàn .}

- ** Đặc điểm sửa đổi **: Unglycosylated, khác với EPO tự nhiên, làm cho nó có sự ổn định tốt hơn và khả năng miễn dịch thấp hơn .

- ** Trọng lượng phân tử **: Khoảng 1300 Da, dễ dàng xâm nhập các rào cản mô (như hàng rào máu não) .

#### 2. ** Mô phỏng miền liên kết thụ thể **

- ** Thụ thể được nhắm mục tiêu **: Cụ thể liên kết với thụ thể EPO và phức hợp đồng thụ thể (CR), kích hoạt các đường dẫn tín hiệu xuôi dòng (như JAK2/STAT3), nhưng không ảnh hưởng đến erythropoiesis .

-** Mối quan hệ hoạt động cấu trúc **: Tương tác với các thụ thể thông qua các axit amin chính (như histidine và tyrosine), và điều chỉnh các chức năng chống viêm và sửa chữa .}}}}}}}}}}}}}}}}

---

### 2. Phân tích các tính chất vật lý và hóa học

#### 1. ** Các thông số hóa lý cơ bản **

- **Solubility**: easily soluble in water (>10 mg/ml) và bộ đệm sinh lý (như PBS), phù hợp cho các dạng liều tiêm .

- **Sự ổn định**:

- ** Độ nhạy nhiệt độ **: ổn định ở 4 độ, có thể lưu trữ bột khô trong một thời gian dài; Chuẩn bị chất lỏng cần phải được làm lạnh khỏi ánh sáng (2-8 độ) .}

- ** dung sai ph **: ổn định tại pH 6-8, dễ bị suy giảm trong môi trường axit/kiềm mạnh mẽ .}

-** Màu sắc và hình thái **: Bột đông khô có màu trắng hoặc trắng, và nó là một chất lỏng không màu và trong suốt sau khi phục hồi .

#### 2. ** Đặc điểm quang phổ **

- ** Hấp thụ UV **: Đỉnh hấp thụ tối đa là khoảng 280nm (được đóng góp bởi dư lượng tyrosine) .

- ** Phân tích phổ khối **: Phổ khối MALDI-TOF hiển thị một đỉnh đơn, xác nhận độ tinh khiết cao .

---

### 3. Ưu điểm dược lý và ứng dụng lâm sàng

#### 1. ** Ưu điểm cốt lõi **

- ** An toàn **: Không có hiệu ứng hồng cầu, tránh nguy cơ huyết khối .

- ** Nhắm mục tiêu **: Kích hoạt chọn lọc các đường dẫn sửa chữa mô và giảm các hiệu ứng ngoài mục tiêu .

- ** Tính ổn định **: Các peptide tổng hợp có khả năng kháng thuốc enzyme và thời gian bán hủy (~ 4 giờ) dài hơn các đoạn EPO tự nhiên .}

#### 2. ** Phân loại ứng dụng bệnh **

- ** Bệnh thần kinh **:

- ** Bệnh thần kinh tiểu đường **: Làm giảm đau bằng cách ức chế con đường NF-κB và thúc đẩy tái tạo thần kinh (thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II cho thấy giảm 30% điểm đau) .}

- ** Chấn thương tủy sống **: Kích hoạt con đường STAT3 và giảm hình thành sẹo thần kinh đệm .

- ** Bệnh chuyển hóa **:

- ** Loét chân tiểu đường **: Tăng tốc tạo mạch, rút ngắn thời gian chữa bệnh 40% trong các thử nghiệm lâm sàng .

- ** Viêm và bệnh tự miễn **:

- ** Viêm khớp dạng thấp **: biểu hiện điều hòa TNF- và IL -6 và làm giảm viêm khớp .

- ** Các trường khác **:

- ** Chấn thương do thiếu máu cục bộ cơ tim **: Giảm căng thẳng oxy hóa và bảo vệ các tế bào cơ tim .

---

### 4. Hình thức liều lượng và hệ thống phân phối

#### 1. ** Các biểu mẫu liều hiện tại **

- ** tiêm **: chủ yếu là tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch, với khả dụng sinh học khoảng 60-70%.

- ** Chuẩn bị tại chỗ **: Gel hoặc kem được sử dụng cho loét da, với tốc độ hấp thụ xuyên da khoảng 15%.

#### 2. ** Công nghệ phân phối mới **

- ** nanocarrier **: đóng gói liposome mở rộng thời gian bán hủy thành 8-12 giờ .

- ** Microspheres giải phóng bền vững **: Microspheres PLGA đạt được giải phóng bền vững trong 7 ngày sau một liều duy nhất .

---

### 5. Dược động và độc tính học

#### 1. ** Động lực học in vivo **

- ** Hấp thụ **: Tmax khoảng 1 giờ sau khi tiêm dưới da và CMAX có liên quan tuyến tính với liều .

- ** Phân phối **: Phân bố rộng rãi trong các mô bị viêm và bị tổn thương, với nồng độ dịch não tủy đạt 20% huyết tương .

- ** Chuyển hóa và bài tiết **: Thận là con đường bài tiết chính, không có sự tích lũy đáng kể .

#### 2. ** Dữ liệu an toàn **

- **Acute toxicity**: LD50 >100 mg/kg (chuột), không quan sát thấy thiệt hại nội tạng .

- ** Độc tính lâu dài **: Không có phản ứng miễn dịch hoặc bất thường về huyết học sau khi dùng nhiều lần trong 90 ngày .

---

### 6. Triển vọng thị trường và tiến trình R & D

#### 1. ** Bố cục bằng sáng chế **

- Bằng sáng chế cốt lõi bao gồm trình tự (US 8,618,081) và sử dụng (EP 2.505,756) và thời gian bảo vệ cho đến khi 2030.

#### 2. ** Giai đoạn lâm sàng **

- ** Giai đoạn II đã hoàn thành **: Bệnh thần kinh tiểu đường (NCT02240238), Sarcoidosis (NCT01618344) .}

- ** Lập kế hoạch giai đoạn III **: Thử nghiệm đa trung tâm của loét chân tiểu đường sẽ được ra mắt trong 2025.

#### 3. ** So sánh sản phẩm cạnh tranh **

-** vs . opioids **: không thích thú, an toàn dài hạn tốt hơn .

- ** vs . sinh học (như chống TNF-) **: chi phí thấp (chi phí điều trị hàng năm ước tính<$5k), suitable for a wide range of populations.

---

### 7. Các thách thức và các hướng dẫn trong tương lai

#### 1. ** Các vấn đề hiện có **

- ** Sinh khả dụng bằng miệng thấp **:<1%, enteric-coated or carrier technology needs to be developed.

- ** Mở rộng dấu hiệu **: Cần có thêm nghiên cứu cơ chế để hỗ trợ ứng dụng các khối u và bệnh nhãn khoa .

#### 2. ** Đột phá kỹ thuật **

- ** Tối ưu hóa cấu trúc **: Giới thiệu các axit d-amino để tăng cường kháng enzyme .

- ** Liệu pháp kết hợp **: Tận dụng tái tạo mô với liệu pháp tế bào gốc .}

---

### Phần kết luận

ARA -290 đã trở thành một ngôi sao mới trong điều trị đa trường với cơ chế hành động độc đáo và an toàn tuyệt vời . trong tương lai, với sự đổi mới của công nghệ phân phối và mở rộng các chỉ định, nó dự kiến sẽ chiếm một vị trí quan trọng phòng khám .